рибавирин

Share Tweet Pin it

Рибавирин е лекарство с антивирусен ефект, използван при комбинирана терапия за хроничен хепатит С.

Високо активна срещу вируси на херпес симплекс тип 1 и 2, цитомегаловирус, аденовирус, грипни вируси А и Б, парагрип, вируса на хепатит С, заушка, хеморагична треска, едра шарка и някои други вируси. Нечувствителни към лекарството: вирус на херпес зостер, едра шарка, псевдоалергии, ентеровируси, риновируси.

Максималната концентрация на това антивирусно лекарство в кръвта се отбелязва 1,5 часа след приема. Плазмата се натрупва в големи количества. Той се отделя много внимателно от организма с урината (около 300 часа след преустановяване на приложението).

Клинична и фармакологична група

Условия за продажба от аптеки

Можете да купите без рецепта на лекар.

Колко струва Рибавирин в аптеките? Средната цена е на ниво 135 рубли.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството Ribavirin се предлага под формата на таблетка за орално приложение.

  • Активното вещество на лекарството е рибавирин. Таблетките освен това съдържат МСС, калциев хидрофосфат дихидрат, талк, царевично нишесте и магнезиев стеарат.

Таблетките се опаковат в опаковка от 20, 30, 60 и 90 броя. Картонената опаковка съдържа инструкции за употребата на лекарството.

Фармакологично действие

Рибавирин има подчертан антивирусен ефект. Той е активен срещу вируси на ДНК и РНК. Активното вещество бързо прониква в клетките, засегнати от вируса, и се метаболизира там. Лекарството потиска разделянето на вирусна РНК, като потиска появата на нови клетки. Рибавирин не повлиява неблагоприятно РНК на здрави клетки.

Най-чувствителни към рибавирин грипни вируси А и Б, херпес вируси, паротит, парагрип, реовируси, цитомегаловирус и вируса на хепатит С

Индикации за употреба

Рибавирин се предписва за лечение на хроничен хепатит С (в комбинация с интерферон алфа-2b / пегинтерферон алфа-2b) в следните ситуации:

  • Имунитет към монотерапия с интерферон алфа-2b и пегинтерферон алфа-2b;
  • екзацербация на заболяването след завършване на курса на монотерапия с препарати на интерферон алфа-2b и пегинтерферон алфа-2b;
  • не е провеждано преди това лечение с интерферон алфа-2b и пегинтерферон алфа-2b.

Противопоказания

Рибавирин е противопоказан при:

  1. Бъбречна недостатъчност (при QC по-малко от 50 ml / min);
  2. Болести на щитовидната жлеза, които не могат да бъдат лекувани с конвенционални методи;
  3. Хемоглобинопатии (включително таласемия и сърповидно-клетъчна анемия);
  4. Изразена депресия, мисли за самоубийство и опити, вкл. в анамнезата;
  5. Тежки сърдечни заболявания (включително неконтролирани и нестабилни форми), а също и в рамките на 6 месеца след лечението им;
  6. Декомпенсирана цироза на черния дроб;
  7. Тежка чернодробна недостатъчност;
  8. Автоимунни заболявания, вкл. с автоимунен хепатит;
  9. Свръхчувствителност към лекарството.

Освен това Ribavirin не се предписва на деца и юноши на възраст под 18 години, при жени по време на бременност и по време на кърмене.

Специално наблюдение по време на лечение с рибавирин е необходимо, когато:

  1. Болести на сърцето;
  2. Нарушаване на кръвосъсирването, вкл. с белодробна емболия и тромбофлебит;
  3. Захарен диабет, придружен от атаки на кетоацидоза;
  4. Значително потискане на хематопоетичната функция на костния мозък;
  5. Тежки белодробни заболявания, включително хронично обструктивно заболяване;
  6. Едновременна употреба на високо активна антиретровирусна терапия при пациенти със съпътстваща ХИВ инфекция.

Дозировка и начин на приложение

Както е посочено в инструкциите за употреба на таблетки и капсули, Ribavirin се приема перорално, измива се с вода, без да се дъвче, докато се яде.

Препоръчания режим на дозиране: 800-1200 мг на ден, разделен на 2 дози (сутрин и вечер), в комбинация с интерферон алфа-2Ь - от 3 MIU подкожно 3 пъти седмично или пегинтерферон алфа 2b - 1.5 мкг / кг подкожно веднъж седмично.

Дневната доза рибавирин в комбинация с интерферон алфа-2b, в зависимост от телесното тегло на пациента:

рибавирин

Описанието е актуално 07.01.2016

  • Латино име: Ribavirin
  • ATX код: J05AB04
  • Активна съставка: Рибавирин (рибавирин)
  • производител: Озонът Ltd., Pharm, активната съставка, Farmservis АД, Валента Pharmaceuticals, Pranafarm, Kanonfarma Производство АД (Русия), Jiangling Benda Pharmaceutical Co., Zhejiang Cheng Yi Pharmaceutical Co., Starlake Bioscience Co.Inc. Zhaoqing Гуандун Starlake Био-химични фармацевтични фабрика (Китай)

структура

Активното вещество на лекарството - рибавирин. Таблетките освен това съдържат МСС, калциев хидрофосфат дихидрат, талк, царевично нишесте и магнезиев стеарат.

Форма на издаване

Лекарството се издава под формата на капсули, таблетки и прахообразно вещество.

Фармакологично действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Рибавирин е синтетично лекарство с широк спектър на действие. Той е активен срещу много вируси, но точният механизъм на действие на агента не е напълно определен. Предполага се, че той намалява вътреклетъчния резервоар на гуанозин трифосфат и по този начин помага да се потисне производството на нуклеинови киселини от вируси.

С вътрешно приложение бионаличност от медикамента е 45%. Максималната концентрация се наблюдава след 60-90 минути. Активното вещество не се свързва с протеините плазма, но може да се натрупа еритроцити. Възможно е да проникне в BBB.

Агентът е биотрансформиран в черния дроб и се екскретира главно в урината. Времето на полуживот след еднократна доза е 27-36 часа, със стабилна концентрация в кръв - 6 дни.

при инхалация приложението на лекарството около 30-55% се екскретира в урината под формата на метаболити за 72-80 часа.

Индикации за употреба

При вдишване лекарството се предписва за вътреболнично лечение на кърмачета и малки деца, които страдат от тежки инфекциозни инфекции на долните дихателни пътища, провокирани респираторен синцитиален вирус.

Възрастните пациенти вероятно получават лекарството като компонент сложна терапия. Той е предназначен за вътрешна употреба в случай на хепатит С и Lassa треска.

Парентерален рибавирин може да се прилага при хеморагична треска с бъбречен синдром.

Противопоказания

Не можете да използвате хронична сърдечна недостатъчност (Етап IIВ-III), бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс до 50 ml / min), чернодробна недостатъчност в тежка форма, автоимунни заболявания, тежък депресия със склонност към самоубийство, от бременността, отрицателна реакция на тялото рибавирин, тежък анемия, декомпенсирана цироза на черния дроб, нелечими заболявания на щитовидната жлеза, както и в детството и по време кърмене.

Странични ефекти

Когато се използва Ribavirin, могат да се появят следните нежелани реакции:

  • кръвоносна система: анемия, левкопения, гранулоцитопения, неутропения, тромбоцитопения (ако възникнат нежелани реакции, е необходимо да направите анализ кръв на всеки 14 дни);
  • алергични реакции: кожен обрив, конюктивит (най- инхалации), кожни раздразнения, еритема, хипертермия, фотосенсибилизация, Синдром на Stevens-Johnson, уртикария, втрисане (ако се използва Ribavirin в / в) ангиоедем, анафилаксия, Синдром на Lyell;
  • сърдечно-съдовата система: намаление налягане, асистолия, брадикардия (необходимо е постоянно наблюдение на състоянието на пациента);
  • черен дроб: хипербилирубинемия;
  • нервната система: астеничен синдром, безсъние, повишена раздразнителност, главоболие, виене на свят, депресия, обща слабост, тревожност, неразположение, емоционална лабилност, объркано съзнание, усещане за умора;
  • дихателната система: пневмоторакс, бронхоспазъм, синдром на хиповентилация, ателектаза белия дроб, диспнея, кашлица фарингит, синузит, ринит, задух, оток белия дроб, апнея (най- инхалации);
  • храносмилателната система: намаление апетит, метален вкус и сухота в устата, метеоризъм, гадене, диария, запек, промяна на вкуса, стоматит, хипербилирубинемия, възпаление на езика, кървене от венците, панкреатит, повръщане, болка в корема;
  • сензорни органи: поражение на ларинкса, увреждане на слуха и зрението, тинитус;
  • мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия;
  • генито-уринарна система: приливи и отливи, дисменорея, менорагия, намаление либидо, простатит;
  • друг: болезнени усещания на мястото на инжектиране, загуба и разрушаване на структурата на косата, хипотиреоидизъм, силна жажда, вирусна инфекция (Например, херпес) хиперхидроза, болка в гърдите, гъба, грипоподобен синдром, лимфаденопатия.

При изпълнение вдишване процедури могат да се появят следните нежелани реакции: главоболие, хиперемия око, сърбеж на кожата и оток на клепачите.

Инструкции за употреба Рибавирин (метод и дозировка)

За тези, на които са предписвани таблетки или капсули рибавирин, инструкциите за употреба ви казват кой трябва да ги взема вътре, докато яде. Лекарството не може да се дъвче. Дневната доза обикновено е 0.8-1.2 гр. Тя се разделя на две дози. Продължителността на курса обикновено е 24-48 седмици. Във всеки случай специалистът го определя индивидуално.

венозно лекарството се прилага само при условия болница. Точната схема на приложение и дозировката се определя от лекаря.

Инструкции за употреба Рибавирин под формата на инхалации съобщава, че е целесъобразно да бъдат изразходвани за малки деца през първите 3 дни от развитието на инфекциозна болест. Направете го само при условия болница.

инхалация се провежда за 12-18 часа дневно. Курсът е проектиран за 3-7 дни. Дозата на лекарството е 10 mg / kg на ден. 1 ml от разтвора е 20 mg от лекарството.

За подготовка разтвор за инхалиране трябва да вземе 6 g от агента под формата на прах и да се добави в 100 ml вода за инжектиране. Сместа се излива в специален апарат за инхалации и вода се добавя към обем от 300 ml.

свръх доза

В случай на предозиране на лекарството, отрицателните странични реакции могат да се увеличат. В този случай използването на инструмента трябва да бъде отменено. Лечението е симптоматично.

взаимодействие

Когато се комбинира с интерферони ефективността на наркотиците се повишава.

Бионаличността на рибавирин се намалява с употребата на агенти с магнезий и алуминий и симетикон.

Взаимодействие с ставудин и зидовудин може да доведе до намаляване на ефекта на тези лекарства.

Трябва също така да се има предвид, че рибавирин се оттегля доста бавно, поради което може да повлияе на приемането на други фондове за още два месеца след завършване на курса.

Условия за продажба

Лекарството се продава само по лекарско предписание. Това е така, защото не всички пациенти осъзнават отрицателните последици, които може да доведе до използването на това лекарство. Трябва да обясни отрицателната страна на рецепцията трябва да специалист.

Условия за съхранение

Съхранявайте таблетките и капсулите на сухо и тъмно място. Оптималната температура не е по-висока от 25 ° С.

Дата на изтичане на срока

аналози

Следните аналози на рибавирин са регистрирани в Русия:

  • Arviron;
  • Виразол;
  • Rebetol;
  • рибавирин-LIPINT;
  • ribamidil;
  • Trivorin;
  • Vero рибавирин;
  • Devirs;
  • Ribavin;
  • Рибавирин Медуна;
  • Ribavirin-FPO;
  • Ribapeg.

Преди да използвате някоя от изброените по-горе аналози, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Rebetol или Ribavirin - кое е по-добре?

Доста често пациентите с терапия вирусен хепатит предлагат избор Rebetol или рибавирин. Много хора не знаят кой наркотик предпочита. Следователно, въпросът дали, Rebetol или рибавирин - което е по-добре и по-безопасно - все още е от значение.

Доста често пациентите просто избират по-евтино лекарство. И някой смята, че колкото по-скъпо, толкова по-добре. Всъщност, активното вещество на двата медикамента е същото. Това е, общо взето, това е същата медицина. Единствената разлика е, че Rebetol пуска в продажба след специално почистване, което означава, че причинява по-малко нежелани реакции и те се случват по-рядко. Това се потвърждава от многобройните прегледи на пациентите, които приемат и двете лекарства.

Отзиви за Ribavirin

Таблетки и капсули Прегледите на пациентите с рибавирин са предимно положителни. Въпреки че някои от тях се оплакват, че лекарството не се заздравява, а само премахва симптомите, препоръчва се аналози. В допълнение, прегледите на Ribavirin доста често съобщават за появата на различни нежелани симптоми. В някои случаи замяната на таблетките с капсули е помогнало да се отървете от тях.

Също така се отбелязва, че при пациенти с рецидив на заболяването и такива, които не са били предписани преди това Интерферон алфа-2b, Ефективността на терапията се увеличава, ако Altevir и Рибавирин заедно.

Цена Ribavirin, къде да купите

Цената на Ribavirin е доста достъпна за повечето потребители. Пациентите често питат колко струва този инструмент в сравнение с аналозите и се оказва, че той е доста евтин. Цената на рибавирин в таблетки и капсули е 30 броя на опаковка, средно около 200-250 рубли. Това лекарство се произвежда от местни производители, така че не е трудно да се купи лекарство в Москва под подходяща форма на освобождаване.

Ribavirin - официални инструкции за употреба

Търговско наименование: рибавирин

Международно непатентно име:

Химично наименование: 1- (3-О-Рибофуранозил-1Н-1,2,4-триазол-3-карбоксамид

Форма на дозиране:

Съставки:

Описание: Таблетките са бели или бели, с жълтеникав оттенък на цвят. На външен вид те отговарят на изискванията на GF XI.

Фармакотерапевтична група:

ATX код: [J05AB04]

Фармакологични свойства
Рибавирин е синтетичен аналог на нуклеозиди с подчертан антивирусен ефект. Има широк спектър на действие срещу различни ДНК и РНК вируси.
фармакодинамика
Рибавирин е лесно прониква в засегнатите клетки и вирус бързо фосфорилиран вътреклетъчен аденозин рибавирин в моно-, ди- и трифосфат. Тези метаболити, особено рибавирин трифосфат, имат изразена антивирусна активност.
Механизмът на действие на рибавирин не е изяснен. Въпреки това, е известно, че рибавирин инхибира инозин монофосфат дехидрогеназа (IMP), този ефект води до значително намаляване на нивото на вътреклетъчния гуанозин трифосфат (GTP), което от своя страна се придружава от потискането на синтезата на вирусната РНК и вирус-специфични протеини. Рибавиринът инхибира репликацията на нови вириони, което намалява вирусното натоварване. Рибавирин селективно инхибира синтезата на вирусна РНК без инхибиране на синтеза на РНК в нормално функциониращи клетки.
Рибавирин е ефективен срещу много вируси на ДНК и РНК. Най-чувствителните към ринавирин ДНК вируси са: Simplex херпес вирус, прок-вирус, вирус на болестта на Marek. Нечувствителни към рибавириновите ДНК вируси са: варицела зостер, псевдоалергии, крава едра шарка. Най-чувствителни към рибавирин са РНК вируси: грип A, B, парамиксоВирус (парагрип, епидемичен паротит, болест Nucasl му), реовируси, РНК туморни вируси. Нечувствителни към рибавирин РНК вирусите са: ентеровируси, риновирус, Semlicy Forest.
Рибавирин има активност срещу вируса на хепатит С (HCV). Механизмът на действие на рибавирин срещу HCV не е напълно изяснен. Предполага се, че натрупаният като фосфорилиране рибавирин трифосфат конкурентно инхибира образуването на гуанозин трифосфат, като по този начин намаляване на синтезата на вирусната РНК. Смята се също, че механизмът на синергично действие на рибавирин и интерферон алфа срещу HCV поради увеличаване на фосфорилирането на рибавирин и интерферон.
Фармакокинетика
абсорбция: когато се прилага перорално, рибавирин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Същевременно неговата бионаличност е повече от 45%.
разпределение: Рибавирин се разпределя в плазмата, секрецията на лигавицата на дихателните пътища и червените кръвни клетки. Голяма част от рибавирин трифосфат натрупани в еритроцитите, достигайки плато от ден 4 и постоянни в продължение на няколко седмици след прилагане. Периодът на полуразпределение е 3,7 часа. Обемът на разпределение (Vd) е 647 -802 литра. При приемането на курса рибавирин се натрупва в плазмата в големи количества. Съотношението на бионаличност (AUC - площта под "концентрация / време" крива) и чрез повторно единична доза е 6. значителни концентрации на рибавирин (над 67%) могат да бъдат открити в цереброспиналната течност след продължителна употреба. Леко се свързва с плазмените протеини.
Време за достигане на максималната концентрация в плазмата - от 1 до 1,5 часа.
Времето за достигане на терапевтична концентрация в плазмата зависи от стойността на минутния обем на кръвта.
Средната максимална концентрация (Cмакс) В плазмата: около 5 микромола на литър в края на една седмица за получаване на доза от 200 мг на всеки 8 часа и около 11 микромола на литър в края на седмица 1 час при доза от 400 мг на всеки 8 часа.
биотрансформация: Рибавирин е фосфорилиран в клетки на черния дроб до активни метаболити под формата на моно-, ди- и трифосфат, който след това се метаболизира в 1,2,4 - triazolkarboksamid (амид хидролиза trikarboksilovuyu deribozilirovanie и киселина за образуване на триазол карбоксил метаболит).
урината: Рибавирин се екскретира бавно от организма. Елиминационният полуживот (Т.½) след единична доза от 200 mg е 1 до 2 часа от плазмата и до 40 дни от еритроцитите. След завършване на курса Т½ е около 300 часа. Рибавирин и неговите метаболити се екскретират главно от организма с урината. Само около 10% се екскретира с фекалии. В непроменена форма около 7% от рибавирин се екскретира за 24 часа и около 10% за 48 часа.
Фармакокинетика при специални клинични състояния: При приемане на лекарството, пациентите с AUC и С на бъбречна недостатъчностмакс Увеличаването на рибавирин се дължи на намаляването на истинския клирънс. При пациенти с чернодробна недостатъчност (степени A, B и C) фармакокинетиката на рибавирин не се променя. След вземане на единична доза с храни, съдържащи мазнини, фармакокинетиката на рибавирин варира значително (AUC и Cмакс увеличение с 70%).

Индикации за употреба
Хроничен хепатит С (в комбинация с интерферон алфа-2Ь или пегилиран интерферон алфа-2Ь): в нелекувани пациенти, нелекувани преди това с интерферон алфа-2Ь или пегилиран интерферон алфа-2Ь; при скорост на обостряне след интерферон-алфа-2b монотерапия или пегилиран интерферон алфа-2Ь; при пациенти, които не са чувствителни към монотерапия с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b.

Противопоказания
Свръхчувствителност, бременност, лактация, хронична сърдечна недостатъчност ii6-III изкуство, миокарден инфаркт, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс - по-малко от 50 мл / мин), тежка анемия, чернодробна недостатъчност, декомпенсирана цироза, автоимунни заболявания (включително автоимунен хепатит) не са лечимо заболяване на щитовидната жлеза, тежка депресия с суицидни намерения, децата и младежите възраст (до 18).

С повишено внимание
Жените в детеродна възраст (на бременност не е желателно), декомпенсирана диабет (с пристъпи на кетоацидоза); хронична обструктивна белодробна болест, белодробна емболия, хронична сърдечна недостатъчност, заболяване на щитовидната жлеза (включително хипертиреоидизъм), разстройства на кървене, тромбоза, mielodeprescia, хемоглобинопатии (включително таласемия, сърповидно-клетъчна анемия), депресия, склонност към самоубийство (включително при анамнеза), възрастна възраст.

Дозиране и администриране
Вътре, без течност и изцедена вода, заедно с хранене от 0.8-1.2 грама на ден в 2 разделени дози (сутрин и вечер). Едновременно прилагане на интерферон алфа-2b - подкожно, 3 милиона ME 3 пъти седмично или пегинтерферон алфа 2b - подкожно, 1,5 μg / kg 1 път седмично. Когато се комбинира с интерферон алфа-2b при телесно тегло 75 kg, дозата рибавирин е 1 g на ден (0,4 g сутрин и 0,6 g вечер); над 75 кг - 1,2 г на ден (0,6 г сутрин и 0,6 г вечер). Когато се комбинира с пегинтерферон алфа-2b при телесно тегло по-малко от 65 kg, дозата рибавирин е 0,8 g на ден (0,4 g сутрин и 0,4 g вечер); 65-85 кг - 1 г на ден (0,4 г сутрин и 0,6 г вечер); повече от 85 kg (0,6 g сутрин и 0,6 g вечер).
Продължителност на лечението - 24 - 48 седмици; докато за нелекувани преди това пациенти - не по-малко от 24 седмици, при пациенти с вирус генотип 1 - 48 седмици. При пациенти, които не са възприемчиви към монотерапия с интерферон алфа, а също и при рецидив, най-малко 6 месеца до 1 година (в зависимост от клиничния ход на заболяването и отговора на продължаващата терапия).

Страничен ефект
От нервната система: главоболие, замаяност, обща слабост, неразположение, безсъние, астения, депресия, раздразнителност, тревожност, емоционална лабилност, нервност, възбуда, агресивно поведение, объркано съзнание; рядко - суицидни тенденции, повишен гладък мускулен тонус, тремор, парестезия, хиперестезия, хипоестезия, припадък.
От сърдечно-съдовата система: намаляване или повишаване на кръвното налягане, бради или тахикардия, сърцебиене, сърдечен арест.
От хематопоезата: Хемолитична анемия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; изключително редки - апластична анемия.
От дихателната система: диспнея, кашлица, фарингит, диспнея, бронхит, отит на средното ухо, синузит, ринит.
От храносмилателната система: сухота в устата, намален апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, запек, дисгезия, панкреатит, метеоризъм, стоматит, глосит, кървене от венците, хипербилирубинемия.
От сетивните органи: лезии на ларинкса, конюнктивит, зрително увреждане, увреждане / загуба на слуха, шум в ушите.
От мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия.
От пикочно-половата система: приливи, намалено либидо, дисменорея, аменорея, менорагия, простатит.
Алергични реакции: кожен обрив, еритема, уртикария, хипертермия, ангиоедем, анафилаксия, фоточувствителност, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.
Други: косопад, конюнктивит, алопеция, нарушена структура на косъма, суха кожа, хипотиреоидизъм, болка в гърдите, жаждата, гъбична инфекция, вирусна инфекция, грипоподобно ябълково вино, изпотяване, лимфни възли.

свръх доза
Може би увеличаване на тежестта на страничните ефекти.
лечение: оттегляне на лекарството, симптоматично лечение.

Взаимодействие с други лекарства
Лекарствата, съдържащи магнезиеви и алуминиеви съединения, симетикон намаляват бионаличността на лекарството (AUC намалява с 14%, няма клинично значение).
Когато се комбинира с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b - синергизъм на действие.
Назначаването на рибавирин по време на лечение със зидовудин и / или ставудин е придружено от намаляване на фосфорилирането, което може да доведе до виремия на HIV и да изисква промяна в режима на лечение.
Повишава концентрацията на фосфорилирани метаболити на пуринови нуклеозиди (включително диданозин, абакавир) и свързания с тях риск от развитие на млечна ацидоза.
Не засяга ензимната активност на черния дроб с участието на цитохром Р450.
Едновременният прием на храна с високо съдържание на мазнини увеличава бионаличността на рибавирин (AUC и Cмакс увеличение с 70%).

Специални инструкции
Трябва да се вземе предвид тератогенността на лекарството, мъжете и жените в репродуктивна възраст по време на лечението и в продължение на 7 месеца след края на терапията да се използват ефективни контрацептивни средства.
Преди началото на лечението трябва да се извършат лабораторни изследвания (клиничен анализ на кръвната картина на левкоцитната формула и броя на тромбоцитите, определяне на електролитите, съдържание на креатинин, функционални чернодробни изследвания) за 2 и 4 седмици и след това редовно.
По време на лечението с рибавирин максималното намаляване на хемоглобина в повечето случаи се наблюдава след 4-8 седмици от началото на лечението. Ако хемоглобинът падне под 110 mg / ml, дозата рибавирин трябва временно да се намали с 400 mg на ден, като намалението на хемоглобина под 100 mg / ml, дозата трябва да се намали до 50% от първоначалната доза. В повечето случаи препоръчваните промени на дозата осигуряват възстановяване на хемоглобина. При намаляване на хемоглобина под 85 mg / ml, лекарството трябва да се преустанови.
При остра проява на свръхчувствителност (уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия) лекарството трябва да се преустанови незабавно. Преходните обриви не служат като основа за прекъсване на лечението.
По време на лечението хората, които са уморени, сънливи или дезориентирани, трябва да се въздържат от шофиране и практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.
Във връзка с евентуалното влошаване на функцията на бъбреците при пациенти в старческа възраст, преди да се използва лекарството, е необходимо да се определи функцията на бъбреците, по-специално креатининовия клирънс.

Форма на издаване
Таблетки с 0,2 g.
За 10 или 20 таблетки в опаковката на очертанията. За 1 или 2 контурни квадрата, заедно с инструкциите за употреба, ще бъде предотвратено в опаковка от картон.
В случай на пакети за болници: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 контурни квадратчета, заедно с инструкции за употреба, се поставят в опаковка от картон.
За 50, 100, 200, 500, 1000 таблетки в пластмасов контейнер или полимер. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 кутии или контейнери, заедно с еднакъв брой инструкции за медицинска употреба, се поставят в картонена кутия.

Условия за съхранение
Списък Б. На сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 ° С. На място, недостъпно за деца.

Дата на изтичане на срока
3 години. Не използвайте след изтичане на срока на годност.

Условия за отпускане от аптеки:

производител
OOO "Pranafarm", Русия, 443068, ул. Самара. Ново-Садовая, 106, сграда. 81.

рибавирин

Продуцент: Pranafarm Русия

ПИН код: J05AB04

Продукт: Твърди дозирани форми. Таблетки.

Общи характеристики. Съставки:

Активно вещество: 0,2 грама рибавирин в 1 таблетка.

Помощни вещества: захарно мляко (лактоза), картофено нишесте, метилцелулоза водоразтворим, магнезиев стеарат.

Рибавирин е синтетичен аналог на нуклеозиди с подчертан антивирусен ефект. Има широк спектър на действие срещу различни ДНК и РНК вируси.

Фармакологични свойства:

Фармакодинамика. Рибавирин е лесно прониква в засегнатите клетки и вирус бързо фосфорилиран вътреклетъчен аденозин рибавирин в моно-, ди- и трифосфат. Тези метаболити, особено рибавирин трифосфат, имат изразена антивирусна активност.

Механизмът на действие на рибавирин не е изяснен. Въпреки това, е известно, че рибавирин инхибира инозин монофосфат дехидрогеназа (IMP), този ефект води до значително намаляване на нивото на вътреклетъчния гуанозин трифосфат (GTP), което от своя страна се придружава от потискането на синтезата на вирусната РНК и вирус-специфични протеини. Рибавиринът инхибира репликацията на нови вириони, което намалява вирусното натоварване. Рибавирин селективно инхибира синтезата на вирусна РНК без инхибиране на синтеза на РНК в нормално функциониращи клетки.

Рибавирин е ефективен срещу много вируси на ДНК и РНК. Най-чувствителните към ДНК рибавирин вирусите са: Опростен херпес вирус, прок-вирус, вирус на болестта на Mareks.

Нечувствителни към рибавириновите ДНК вируси са: варицела, зостер, псевдоалергии, крава едра шарка. Най-чувствителните към рибавирин са РНК вируси: грип А, В, парамиксоВирус (параинфлуенца, епидемичен паротит, Nucasls заболяване), реовируси, РНК туморни вируси. Нечувствителни към рибавирин РНК вирусите са: ентеровируси, риновирус, Semlicy Forest.

Рибавирин има активност срещу вируса на хепатит С (HCV). Механизмът на действие на рибавирин срещу HCV не е напълно изяснен. Предполага се, че натрупаният като фосфорилиране рибавирин трифосфат конкурентно инхибира образуването на гуанозин трифосфат, като по този начин намаляване на синтезата на вирусната РНК. Смята се също, че механизмът на синергично действие на рибавирин и интерферон алфа срещу HCV поради увеличаване на фосфорилирането на рибавирин и интерферон.

Фармакокинетика. Абсорбция: за перорално приложение, рибавирин се абсорбира бързо в стомашно-чревния тракт. Същевременно неговата бионаличност е повече от 45%.

Разпределение: рибавирин се разпределя в плазмата, секрети на лигавицата на дихателните пътища и еритроцитите. Голяма част от рибавирин трифосфат натрупани в еритроцитите, достигайки плато от ден 4 и постоянни в продължение на няколко седмици след прилагане. Периодът на полуразпределение е 3,7 часа. Обемът на разпределение (Vd) е 647 - 802 л. При приемането на курса рибавирин се натрупва в плазмата в големи количества. Съотношението на бионаличност (AUC - площта под "концентрация / време" крива) и чрез повторно единична доза е 6. значителни концентрации на рибавирин (над 67%) могат да бъдат открити в цереброспиналната течност след продължителна употреба. Леко се свързва с плазмените протеини.

Време за достигане на максималната концентрация в плазмата - от 1 до 1,5 часа. Времето за достигане на терапевтична концентрация в плазмата зависи от стойността на минутния обем на кръвта.

Средната стойност на максималната концентрация (Стах) в плазмата: около 5 микромола на литър в края на една седмица за получаване на доза от 200 мг на всеки 8 часа и около 11 микромола на литър в края на седмица 1 час при доза от 400 мг на всеки 8 часа.

Метаболизъм: рибавирин е фосфорилиран в клетки на черния дроб до активни метаболити под формата на моно-, ди- и трифосфат, който след това се метаболизира в 1,2,4 - triazolkarboksamid (амид хидролиза trikarboksilovuyu deribozilirovanie и киселина за образуване на триазол карбоксил метаболит).

Екскреция: Рибавирин се екскретира бавно от тялото. Полуживот (t1 / 2) след единична доза от 200 мг на прием е от 1 до 2 часа, дължащи се на плазма и до 40 дни от еритроцитите. След приключване на процеса на приемане Т1 / 2 е около 300 часа. Рибавирин и неговите метаболити са предимно екскретират в урината. Само около 10% се екскретира с фекалии. В непроменено около 7% от рибавирин се показва в продължение на 24 часа, и около 10% - 48 часа.

Фармакокинетика при специални клинични състояния: Когато лекарството се прилага при пациенти с бъбречна недостатъчност, AUC и Cmax рибавирин се повишава, което се дължи на намаляване на истинския клирънс. При пациенти с чернодробна недостатъчност (степени A, B и C) фармакокинетиката на рибавирин не се променя. След еднократна доза с храни, съдържащи мазнини, фармакокинетиката на рибавирин варира значително (увеличение на AUC и Cmax с 70%).

Индикации за употреба:

Хроничен хепатит С (в комбинация с интерферон алфа-2Ь или пегилиран интерферон алфа-2Ь): в нелекувани пациенти, нелекувани преди това с интерферон алфа-2Ь или пегилиран интерферон алфа-2Ь; при скорост на обостряне след интерферон-алфа-2b монотерапия или пегилиран интерферон алфа-2Ь; при пациенти, които не са чувствителни към монотерапия с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b.

Дозиране и администриране:

Вътре, не дъвчете и измийте с вода, заедно с храна от 08.-1.2 грама на ден в 2 разделени дози (сутрин и вечер). Едновременно приложение на интерферон алфа-2b - подкожно в 3 MIU три пъти седмично или пегинтерферон алфа-2Ь -. Подкожно, 1.5 мг / кг един път на седмица. Когато се комбинира с интерферон алфа-2b при телесно тегло 75 kg, дозата рибавирин е 1 g на ден (0,4 g сутрин и 0,6 g вечер); над 75 кг - 1,2 г на ден (0,6 г сутрин и 0,6 г вечер). Когато се комбинира с пегинтерферон алфа-2b при телесно тегло по-малко от 65 kg, дозата рибавирин е 0,8 g на ден (0,4 g вечер); 65-85 кг - 1 г на ден (0,4 г сутрин и 0,6 г вечер); повече от 85 kg (0,6 g сутрин и 0,6 g вечер).

Продължителността на лечението е 24-48 седмици; докато за нелекувани преди това пациенти - не по-малко от 24 седмици, при пациенти с генотип вирус 1-48 седмици. При пациенти, които не са възприемчиви към монотерапия с интерферон алфа, а също и при рецидив - поне 6 месеца. до 1 година (в зависимост от клиничния ход на заболяването и отговора на продължаващата терапия).

Характеристики на приложението:

Трябва да се вземе предвид тератогенността на лекарството, мъжете и жените в репродуктивна възраст по време на лечението и в продължение на 7 месеца след края на терапията да се използват ефективни контрацептивни средства.

Преди началото на лечението трябва да се извършат лабораторни изследвания (клиничен анализ на кръвната картина на левкоцитната формула и броя на тромбоцитите, определяне на електролитите, съдържание на креатинин, функционални чернодробни изследвания) за 2 и 4 седмици и след това редовно.

По време на лечението с рибавирин максималното намаляване на хемоглобина в повечето случаи се наблюдава след 4-8 седмици от началото на лечението. Ако хемоглобинът падне под 110 mg / ml, дозата рибавирин трябва временно да се намали с 400 mg на ден, като намалението на хемоглобина под 100 mg / ml, дозата трябва да се намали до 50% от първоначалната доза. В повечето случаи препоръчваните промени на дозата осигуряват възстановяване на хемоглобина. При намаляване на хемоглобина под 85 mg / ml, лекарството трябва да се преустанови.

При остра проява на свръхчувствителност (уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, анафилаксия) лекарството трябва да се преустанови незабавно. Преходните обриви не служат като основа за прекъсване на лечението.

По време на лечението хората, които са уморени, сънливи или дезориентирани, трябва да се въздържат от шофиране и практикуване на потенциално опасни дейности, които изискват висока концентрация на внимание и скорост на психомоторни реакции.

Странични ефекти:

От нервната система: главоболие, световъртеж, слабост, неразположение, безсъние, умора, депресия, раздразнителност, тревожност, емоционална лабилност, нервност, агресивно поведение, объркване; рядко - склонност към самоубийство, се увеличават плавно мускулния тонус, тремор, парестезия, хиперестезия, хипоестезия, синкоп.

От сърдечно-съдовата система: намаление или повишаване на кръвното налягане, бради или тахикардия, сърцебиене, сърдечен арест.

От хемопоезата: хемолитична анемия, левкопения, неутропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения; изключително редки - апластична анемия.

От страна на дихателната система: диспнея, кашлица, фарингит, диспнея, бронхит, отит на средното ухо, синузит, ринит.

От храносмилателната система: сухота в устата, намален апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, запек, дисгезия, панкреатит, metiorizm, стоматит, глосит, кървене от венците, хипербилирубинемия.

От сетивните органи: лезии на слъзната жлеза, конюнктивит, зрително увреждане, загуба / загуба на слуха, тинитус.

От мускулно-скелетната система: артралгия, миалгия.

От страна на пикочно-половата система: горещи вълни, намалено либидо, дисменорея, менорагия, простатит.

Алергични реакции: кожен обрив, еритема, уртикария, хипертермия, ангиоедем, анафилаксия, fotosensebilizatsiya, еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson sindorm, токсична epidemalny некролиза.

Други: косопад, конюнктивит, алопеция, нарушена структура на косъма, суха кожа, хипотиреоидизъм, гръдна болка, жажда, гъбична инфекция, вирусна инфекция, грипен синдром, изпотяване, лимфни възли.

Взаимодействие с други лекарства:

Лекарствата, съдържащи магнезиеви и алуминиеви съединения, симетикон намаляват бионаличността на лекарството (AUC намалява с 14%, няма клинично значение).

Когато се комбинира с интерферон алфа-2b или пегинтерферон алфа-2b-синергизъм на действие.

Назначаването на рибавирин по време на лечение със зидовудин и / или ставудин е придружено от намаляване на фосфорилирането, което може да доведе до виремия на HIV и да изисква промяна в режима на лечение. Повишава концентрацията на фосфорилирани метаболити на пуринови нуклеозиди (включително диданозин, абакавир) и свързания с тях риск от развитие на млечна ацидоза. Не засяга ензимната активност на черния дроб с участието на цитохром Р450.

Едновременният прием на храна с високо съдържание на мазнини увеличава бионаличността на рибавирин (увеличение на AUC и Cmax с 70%).

Противопоказания:

Свръхчувствителност, бременност, лактация, хронична сърдечна недостатъчност IIb-III изкуство, миокарден инфаркт, бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс - по-малко от 50 мл / мин), тежка анемия, чернодробна недостатъчност, декомпенсирана цироза, автоимунни заболявания (включително автоимунен хепатит) не са лечимо заболяване на щитовидната жлеза, тежка депресия с суицидни намерения, децата и младежите възраст (до 18).

С повишено внимание. Жените в детеродна възраст (на бременност не е желателно), декомпенсирана диабет (с пристъпи на кетоацидоза); хронична обструктивна белодробна болест, белодробна емболия, хронична сърдечна недостатъчност, заболяване на щитовидната жлеза (включително хипертиреоидизъм), разстройства на кървене, тромбоза, mielodeprescia, хемоглобинопатии (включително таласемия, сърповидно-клетъчна анемия), депресия, склонност към самоубийство (включително при анамнеза), възрастна възраст.

предозиране:

Може би увеличаване на тежестта на страничните ефекти.

Лечение: изтегляне на лекарството, симптоматично лечение.

Условия на съхранение:

Списък Б. В сухо, тъмно място при температура не по-висока от 25 o C. Недостъпен за деца. Не използвайте след изтичане на срока на годност. Срок на годност - 3 години.

Условия за отпуск:

Опаковка:

Таблетки от 0,2 g За 10 или 20 таблетки за обвивка на клетките. За 1 или 2 контурни опаковки заедно с инструкциите за употреба се поставят в опаковка от картон. В случай на пакети за болници: 5, 10, 14, 20, 28, 50, 100 контурни квадратчета, заедно с инструкции за употреба, се поставят в опаковка от картон. За 50, 100, 200, 500, 1000 таблетки в пластмасов контейнер или полимер. 1, 2, 4, 10, 20, 30, 50 кутии или контейнери, заедно с еднакъв брой инструкции за медицинска употреба, се поставят в картонена кутия.

Публикувано на: 26 април 2016

Отзиви на рибавирин

Игор 20 ноември 2017 г. в 06:02 часа

Здравейте, може ли да каже как да получите рибавирин в комбинация с sofosbuvir и daklatosfirom.u ме генотип 3 HCV (gepatitS).zaranee благодаря.

Юри 13 февруари 2015 г. в 1:10 ч

Живея в Тираспол. Къде мога да намеря рибавирин по-близо до мен?

Рибавирин: инструкции за употреба

Лекарството Рибавирин принадлежи към фармакологичната група на антивирусните лекарства. Той се използва за етиотропна терапия на различни инфекциозни вирусни патологии.

Състав и форма на освобождаване

Лекарството Ribavirin се предлага под формата на таблетка за орално приложение. Основната активна съставка на лекарството е рибавирин, съдържанието му в първата таблетка е 100 и 200 mg. Също така, таблетката съдържа помощни вещества, които включват:

  • Силициев диоксид.
  • Повидон.
  • Кроскармелоза натрий.
  • Магнезиев стеарат.

Таблетките Ribavirin се опаковат в опаковка от 20, 30, 60 и 90 броя. Картонената опаковка съдържа инструкции за употребата на лекарството.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основната активна съставка на лекарството рибавирин прониква в клетките, заразени с вируса. В клетката чрез действието на ензимни системи се превръща в активен метаболит на рибавирин трифосфат, който е конкурентен инхибитор на някои съединения, необходими за нормална репликация (удвояване на генетичен материал и монтаж на нови вирусни частици) вируси. По-специално, той инхибира вирусна РНК полимераза, гуанилил-трансфераза РНК, инозин монофосфат дехидрогеназа. В този случай рибавирин трифосфатът не потиска собствените си ензимни клетъчни системи. Благодарение на този ефект, процесът на репликация на вируса се потиска и се реализира антивирусният ефект на лекарството.

Данни за фармакокинетиката на лекарството (абсорбция, разпределение в тъканите, метаболизъм и екскреция на основната активна съставка) за таблетки Ribavirin не са налични днес.

Индикации за употреба

Основната медицинско показание за таблетки рибавирин е вирусен хепатит С при възрастни в комбинация с лекарства фармакологични интерферони група (интерферон алфа-2Ь, пегинтерферон алфа-2Ь).

Противопоказания за употреба

Медицински противопоказания за употребата на таблетки Ribavirin са някои физиологични и патологични състояния на човешкото тяло, които включват:

  • Тежка недостатъчност на функционалната активност на черния дроб и бъбреците.
  • Сърдечна недостатъчност в етапа на декомпенсация.
  • Инфаркт на миокарда (смърт на мястото на сърдечния мускул, провокиран от рязко нарушение на кръвообращението в него).
  • Тежка анемия (анемия).
  • Автоимунна патология, включваща автоимунен хепатит, който се характеризира със синтеза на антитела към собствените тъкани на тялото.
  • Цироза на черния дроб (заместване на чернодробните клетки с съединителна тъкан) в етапа на декомпенсация.
  • Възраст до 18 години.
  • Бременност и кърмене (кърмене).
  • Индивидуална непоносимост към някой от компонентите на лекарството.

Преди началото на курса на лечение с таблетки, рибавирин трябва да бъде убеден в липсата на противопоказания.

Дозиране и администриране

Рибавирин таблетки са предназначени за перорално приложение. Те се приемат с храна, не дъвчат и пият с достатъчно вода. Средната терапевтична доза е 15 mg рибавирин на kg телесно тегло на пациента. При пациенти с тегло под 75 kg, дозата е 1000 mg (сутрин 400 mg и вечер 600 mg). При пациенти с телесно тегло над 75 кг дозата е 1200 мг (600 мг два пъти дневно). Продължителността на курса на лечение в комбинация с интерферони е средно от 24 до 48 седмици. Ако пациентът не е получил преди това лечение с таблетки рибавирин, курсът на лечение трябва да бъде най-малко 24 седмици. При пациенти с диагностициран вирусен хепатит, причинен от вирус с 1 генотип, продължителността на лечението трябва да бъде най-малко 48 седмици. Ако вирусът не е податлив на това лекарство, както и когато патологията се влоши, курсът на лечението се предписва за 6 седмици.

Странични ефекти

На фона на приема на таблетки Ribavirin е възможно да се развият отрицателни реакции от различни органи и системи:

  • Храносмилателната система - загуба на апетит, гадене, периодично повръщане, диария или констипация, сухота в устата, коремна болка, промени във вкуса, възпаление на езика (глосит), устата (стоматит), панкреаса (панкреатит), развитието на кървене на венците.
  • Нервната система - обща слабост, главоболие, с прекъсвания световъртеж, промени в човешкото поведение (агресия, раздразнителност), депресия (в дългосрочен план и изрази настроението на спад), безпокойство, безсъние, в редки случаи, се появява склонност към самоубийство, тремор (треперене) ръце, парестезии (нарушено усещане) на кожата, периодично припадане.
  • Сърдечно-съдова система - лабилност (повишаване или понижение) на кръвното налягане, промени в сърдечната честота, внезапен сърдечен арест (асистиране).
  • Дихателна система - недостиг на въздух, възпаление на бронхите (бронхит), средното ухо (отит на средното ухо), лигавицата на носната кухина (ринит), кашлица, задух (диспнея).
  • Кръв и червен костен мозък - намаляване на броя на левкоцитите (левкопения), гранулоцити (гранулоцитопения), неутрофили (неутропения), тромбоцити (тромбоцитопения), анемия (анемия).
  • Мускулно-скелетна система - появата на болка в мускулите (миалгия), стави (артралгия).
  • Съдова система - намалено либидо (сексуално привличане към противоположния пол), нарушения на менструалния цикъл (дисменорея) при жени, възпаление на простатната жлеза (простатит) при мъжете.
  • Органите на сетивата - увредено зрение и слух, възпаление на сълзите и конюнктивата на очите.

С развитието на нежеланите реакции лекарят решава да откаже лекарството на индивидуална основа.

Специални инструкции

Преди да започнете да приемате таблетки Ribavirin, е важно внимателно да прочетете инструкциите за лекарството и да обърнете внимание на редица специфични указания относно употребата му:

  • Лекарството има известна тератогенност (може да причини генетични аномалии в плода), така че по време на употребата му е важно да се използват различни контрацептивни методи, насочени към предотвратяване на нежелана бременност.
  • Преди началото на курса на терапия на препарат, задължително се извършват лабораторни изследвания. След това те се повтарят редовно по време на приема на таблетки.
  • След началото на лекарството може да бъде значително намаляване на хемоглобина през първите няколко седмици. С намаляване индекс по-малко от 110 г / л, дозата на лекарството е временно намалена, ако индексът намалява по-малко от 85 г / л, хапчета рибавирин се спира.
  • Острите алергични реакции са основа за оттеглянето на лекарството. Когато обривът се появява периодично на кожата, хапчетата не спират да приемат.
  • По време на лечението трябва да се избягват потенциално опасни работни места, особено на фона на обща слабост, сънливост, дезориентация.
  • Лекарството може да взаимодейства с лекарства от други фармакологични групи, така че ако се използват, трябва да бъдат предупредени от Вашия лекар.
  • Пациентите в старческа възраст преди прилагането на лекарството непременно извършват изследване на функционалната активност на черния дроб и бъбреците.

В аптечната мрежа таблетките Ribavirin се предоставят по лекарско предписание. Независимото им използване не се допуска без необходимите изследвания и получаване на назначения.

свръх доза

Рибавирин таблетки свръхдоза данни са ограничени, тъй като лекарството се прилага от лекар след съответните проучвания и последващия контрол на дозата и начина на приложение на лекарството. Ако се превиши препоръчваната терапевтична доза, може да се появят признаци на нежелани реакции. В този случай приемането на таблетките е спряно. В условията на медицинска болница се извършва симптоматично лечение.

Аналози на рибавирин

Структурните аналози на таблетките Ribavirin са лекарства Devirs, Ribavin, Arviron.

Условия за съхранение

Срок на годност Рибавирин е 2 години. Препаратът трябва да се съхранява в оригиналната фабрична опаковка, тъмна, суха, недостъпна за деца при температура на въздуха не по-висока от +20 ° С.

Средната цена на таблетките Ribavirin в московските аптеки зависи от тяхното количество в опаковката:

  • 200 mg, 30 таблетки - 274-304 рубли.
  • 200 mg, 60 таблетки - 637-708 рубли.

Статии Хепатит